1. Ulzerogene Wirkung (Läsion des Gastrointestinaltrakts) ist die häufigste und gefährlichste Nebenwirkung. Dies ist nur zum Teil auf die lokale schädigende Wirkung von Medikamenten auf die Magenschleimhaut zurückzuführen, hauptsächlich auf die nichtselektive Wirkung auf das COX-1-Enzym infolge systemischer Wirkung. Die Fähigkeit von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, COX-1 zu blockieren, führt zur Entwicklung von Gastropathie, Magengeschwüren und Blutungen. Komplikationen dieser Art sind manchmal asymptomatisch, ohne Schmerzen, Übelkeit, Sodbrennen, ohne Unbehagen und andere typische Symptome von Läsionen des Gastrointestinaltrakts. Gastrotoxizität kann nicht nur bei oraler Verabreichung auftreten, sondern auch bei parenteraler und rektaler Verabreichung.

Ein Magengeschwür tritt bei 60% der Patienten auf, die regelmäßig nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente einnehmen. Im Allgemeinen werden Nebenwirkungen bei etwa einem Drittel der Patienten beobachtet. In 5% der Fälle stellen sie eine ernsthafte Bedrohung für das Leben dar. Erosionen und Geschwüre der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts vor dem Hintergrund der Einnahme nichtsteroidaler Antirheumatika bei Kindern entwickeln sich mit der gleichen Häufigkeit (20–30%) wie bei Erwachsenen, führen jedoch selten zu Komplikationen. Derzeit das spezifische Syndrom der NSAID-Gastroduodenopathie hervorgehoben.

Risikofaktoren für die Entwicklung von Läsionen des Gastrointestinaltrakts bei der Ernennung nichtsteroidaler Antirheumatika:

● - Alter über 65 Jahre. Das Alter ist der bedeutendste unter den vielen Faktoren, die zur Entwicklung der Gastropathie beitragen, die mit der Aufnahme nicht selektiver nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel verbunden ist. Das Risiko, an diesen Komplikationen zu erkranken, steigt mit dem Alter um 4%.

● - Magengeschwür in der Geschichte.

● - Hohe Dosen oder gleichzeitige Anwendung mehrerer nichtsteroidaler Antirheumatika. Langzeittherapie mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten.

● - Begleittherapie mit Glukokortikoiden. In Kombination mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten und Glucocorticosteroiden entwickeln sich erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts 10-mal häufiger als bei nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten.

● - weibliches Geschlecht. Es ist erwiesen, dass Frauen anfälliger für die Nebenwirkungen von nichtsteroidalen Antiphlogistika sind.

● - Rauchen, Alkohol trinken.

● - Verfügbarkeit von H. pylori.

Die folgenden Medikamente sind hinsichtlich der ulzerogenen Wirkung am gefährlichsten: Ketoprofen, Indomethacin, Piroxicam, Aspirin (komprimierte Tabletten), Naproxen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente sollten nach einer Mahlzeit verordnet werden. Nach 15-minütiger Einnahme ist es ratsam, nicht ins Bett zu gehen, um eine Ösophagitis zu verhindern.

2. Nephrotoxizität. Eine beeinträchtigte Nierenfunktion äußert sich in der Form von:

a) Blockade der Prostaglandinsynthese in den Nieren, die Vasokonstriktion verursacht und den Nierenblutfluss beeinträchtigt (manifestiert sich durch Flüssigkeitsretention im Körper, Proteinurie, Hämaturie, erhöhter Blutdruck). Die ausgeprägteste Wirkung auf den renalen Blutfluss ist Phenylbutazon (Butadion) und Indomethacin.

b) Direkte Auswirkungen auf das Nierenparenchym, die interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom und Papillennekrose („analgetische Nephropathie“) verursachen. Das gefährlichste davon ist Analgin.

Sulindak und Paracetamol haben den geringsten Einfluss auf den renalen Blutfluss.

3. Die Hämatotoxizität entwickelt sich aufgrund einer nachteiligen Wirkung auf das Knochenmark, die für Pyrazolidine und Pyrazolone besonders charakteristisch ist. Die schrecklichsten Komplikationen bei ihrer Anwendung sind aplastische Anämie und Agranulozytose.

4. Hämorrhagisches Syndrom (Koagulopathie) - nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die Blutplättchenaggregation und haben aufgrund der Hemmung der Prothrombinbildung in der Leber eine mäßige gerinnungshemmende Wirkung. Mit der Ernennung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (besonders langlebig) können sich Blutungen (Magen-Darm, Zahnfleisch, Gebärmutter, Hämorrhoiden) entwickeln. In größerem Maße hat dieser Effekt Aspirin.

5. Neurotoxische Wirkung - Durch die Blut-Hirn-Schranke hindurch wirken die Medikamente auf das zentrale Nervensystem - Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erregung, Reizbarkeit, ungewöhnliche Müdigkeit, Schläfrigkeit, Benommenheit, Hemmung der Reflexaktivität, Depression, periphere Neuropathie. Diese Nebenwirkung ist eher mit Indomethacin und Phenylbutazon verbunden, daher sollten diese Arzneimittel nicht ambulant an Personen verabreicht werden, deren Beruf eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordert.

6. Hepatotoxizität - Es können starke Veränderungen der Aktivität von Transaminasen und anderen Leberenzymen auftreten, die sich durch Gelbsucht, Hepatitis äußern können. Ein spezieller Leberschaden, der ohne Gelbsucht auftritt, jedoch einen hohen Anteil an Leberenzymen mit rascher Entwicklung von Leberversagen in Kombination mit schwerer Enzephalopathie, Krämpfen, Hirnödem hat, wird als Ray (Rayya) -Syndrom bezeichnet. Diese Komplikation tritt nur in der pädiatrischen Praxis auf, hauptsächlich bei Kindern unter 5 - 6 Jahren. Bei erwachsenen Patienten wird kein Ray-Syndrom beobachtet. Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Komplikation sind Hyperthermie und das Vorhandensein einer Virusinfektion (Influenza, Windpocken, ARVI). Das Reye-Syndrom entwickelt sich, wenn Kindern mit einer viralen Infektion nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Aspirin, Analgin) verordnet werden. Dies führt zu einer hohen Sterblichkeitsrate (bis zu 80%).

7. Allergische Reaktionen: Pruritus, Pruritus, Hautausschläge, Urtikaria, Angioödem, Lyell-Syndrom (epidermale Neoprolyse - Ablösung der Oberkieferschichten der Haut), Stevens-Johnson-Syndrom (akute toxische Erythrodermie) - Rötung der Haut und Schleimhäute mit erhöhter Körpertemperatur, Erythranathrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachrachramadrachrachrachrachramadrachram.de und Vesikelausschlag), Bronchospasmus, "Aspirinasthma". Das Lyell-Syndrom und das Stevens-Johnson-Syndrom - schwere Hautläsionen - beginnen mit dem Auftreten eines bullösen Hautausschlags als Reaktion auf Medikamente, die sich allmählich in nekrotische Epidermisablösung verwandeln. Diese Syndrome unterscheiden sich im Läsionsbereich: Mit einer Läsion von bis zu 30% der Haut- und Schleimhautoberfläche entwickelt sich ein Stevens-Johnson-Syndrom mit einem Läsionsbereich von über 30% des Lyell-Syndroms. Das Lyell-Syndrom ist durch einen schweren Verlauf und eine hohe Mortalität gekennzeichnet. Hautmanifestationen treten häufiger bei Pyrazolidin und Pyrazolon auf. Bei 5 - 20% der Personen, die an Asthma bronchiale leiden, ist die Empfindlichkeit gegenüber Aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln erhöht.

8. Sowohl nicht-selektive als auch selektive COX-Inhibitoren, die als Schmerzmittel für Frakturen verschrieben werden, verzögern die Entwicklung von Knochenmark und hemmen COX-2. Es wird angenommen, dass dieses Enzym den Prozess der Teilung von Osteoblasten beginnt, die das Knochengewebe wiederherstellen. Dies schafft gewisse Einschränkungen für die Verschreibung dieser Gruppe von Medikamenten für ältere Menschen. Einige nichtsteroidale Antiphlogistika (Indomethacin, Diclofenac) können die Zerstörung von Knorpel und Knochengewebe verbessern.

9. Unerwünschte Wirkungen nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente während der Schwangerschaft. Die Akzeptanz nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente in den frühen Stadien der Schwangerschaft (sogar einmal pro Woche) wirkt sich nachteilig auf den Fötus aus - eine teratogene Wirkung, die sich hauptsächlich durch sedimentäre Anomalien beim Neugeborenen äußert.

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die Synthese von Prostaglandinen, die das Myometrium stimulieren, so dass ihre Anwendung die Schwangerschaft verlängern und den Arbeitsprozess verlangsamen kann. Bei der Anwendung in der späten Schwangerschaft kann es beim Neugeborenen zu einer pulmonalen Hypertonie kommen, da der Kanalgang vorzeitig geschlossen wird (die Verwendung von Indomethacin ist besonders gefährlich). Aspirin kann während der Geburt zu Blutungen führen.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente sind kontraindiziert bei erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts, insbesondere im akuten Stadium, stark eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion, Zytopenien, Idiosynkrasie, Schwangerschaft.

Entzündungshemmende Medikamente für Gelenke (NSAIDs): eine Überprüfung der Mittel

Der Entzündungsprozess geht in fast allen Fällen mit rheumatischer Pathologie einher und verringert die Lebensqualität des Patienten erheblich. Deshalb ist die entzündungshemmende Behandlung eine der wichtigsten Richtungen bei der Behandlung von Gelenkerkrankungen. Dieser Effekt hat mehrere Gruppen von Medikamenten: nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Glukokortikoide für den systemischen und lokalen Gebrauch, teilweise nur im Rahmen einer umfassenden Behandlung - Chondroprotektoren.

In diesem Artikel betrachten wir die zuerst aufgeführte Gruppe von Arzneimitteln - NSAIDs.

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs)

Dies ist eine Gruppe von Arzneimitteln, deren Wirkungen entzündungshemmend, fiebersenkend und schmerzstillend sind. Der Schweregrad jedes Arzneimittels ist für verschiedene Arzneimittel unterschiedlich. Diese Medikamente werden als nichtsteroidal bezeichnet, da sie sich in ihrer Struktur von hormonellen Präparaten, Glukokortikoiden, unterscheiden. Letztere haben auch eine starke entzündungshemmende Wirkung, sie haben aber auch die negativen Eigenschaften von Steroidhormonen.

Der Wirkungsmechanismus von NSAIDs

Der Wirkungsmechanismus von NSAIDs ist die unterschiedslose oder selektive Hemmung (Hemmung) von Varianten des COX-Cyclooxygenase-Enzyms. COG ist in vielen Körpergeweben enthalten und für die Produktion verschiedener biologisch aktiver Substanzen verantwortlich: Prostaglandine, Prostacycline, Thromboxan und andere. Prostaglandine wiederum sind Mediatoren von Entzündungen, und je mehr davon, desto ausgeprägter ist der Entzündungsprozess. NSAIDs, die COX hemmen, reduzieren die Prostaglandinkonzentration im Gewebe und der Entzündungsprozess bildet sich zurück.

NSAID-Ernennungsschema

Einige NSAIDs haben eine Reihe recht schwerwiegender Nebenwirkungen, während andere Arzneimittel in dieser Gruppe nicht charakterisiert sind. Dies liegt an den Besonderheiten des Wirkungsmechanismus: dem Einfluss von Arzneistoffen auf verschiedene Cyclooxygenase-Arten - COX-1, COX-2 und COX-3.

COX-1 kommt bei einem gesunden Menschen in fast allen Organen und Geweben vor, insbesondere im Verdauungstrakt und in den Nieren, wo es seine wichtigsten Funktionen ausübt. Beispielsweise sind synthetisierte COX-Prostaglandine aktiv an der Aufrechterhaltung der Integrität der Magen- und Darmschleimhaut, der Aufrechterhaltung eines ausreichenden Blutflusses, der Verringerung der Sekretion von Salzsäure, der Erhöhung des pH-Werts, der Sekretion von Phospholipiden und des Schleims sowie der Stimulierung der Zellproliferation (Reproduktion) beteiligt. COX-1-hemmende Medikamente bewirken eine Abnahme der Prostaglandinspiegel nicht nur im entzündlichen Fokus, sondern auch im gesamten Körper, was negative Folgen nach sich ziehen kann, auf die weiter unten eingegangen wird.

COX-2 ist in der Regel nicht vorhanden oder in gesunden Geweben zu finden, jedoch in unbedeutenden Mengen. Sein Niveau steigt direkt während der Entzündung und im Herzen. Medikamente, die selektiv COX-2 unterdrücken, werden zwar oft systematisch eingenommen, wirken jedoch präzise auf den Fokus und reduzieren den Entzündungsprozess.

COX-3 ist auch an der Entwicklung von Schmerzen und Fieber beteiligt, hat aber nichts mit Entzündungen zu tun. Bestimmte NSAIDs wirken sich auf diesen Enzymtyp aus und wirken sich wenig auf COX-1 und 2 aus. Einige Autoren glauben jedoch, dass COX-3 als unabhängige Isoform des Enzyms nicht existiert, und es ist eine Variante von COG-1: Diese Fragen brauchen zusätzliche Forschung durchführen.

NSAID-Klassifizierung

Es gibt eine chemische Klassifizierung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, basierend auf den strukturellen Merkmalen des Wirkstoffmoleküls. Biochemische und pharmakologische Begriffe sind jedoch wahrscheinlich für einen breiten Leserkreis wenig interessant. Daher bieten wir Ihnen eine andere Klassifizierung an, die auf der Selektivität der COX-Hemmung basiert. Ihrer Meinung nach sind alle NSAIDs unterteilt in:
1. Nicht selektiv (betrifft alle Arten von COX, hauptsächlich jedoch COX-1):

• Indomethacin;
• Ketoprofen;
• Piroxicam;
• Aspirin;
• Diclofenac;
• Acyclofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofen

2. Nichtselektiv, gleichermaßen auf COX-1 und COX-2 wirkend:

3. Selektiv (COX-2 hemmen):

Einige der oben genannten Arzneimittel haben praktisch keine entzündungshemmende Wirkung, weisen jedoch einen höheren Grad an analgetischer (Ketorolac) oder antipyretischer Wirkung (Aspirin, Ibuprofen) auf, so dass wir in diesem Artikel nicht über diese Arzneimittel sprechen werden. Sprechen wir über diese NSAIDs, deren entzündungshemmende Wirkung am stärksten ausgeprägt ist.

Pharmakokinetik auf einen Blick

Nichtsteroidale Antirheumatika werden oral oder intramuskulär appliziert.
Wenn die Aufnahme im Verdauungstrakt gut aufgenommen wird, beträgt ihre Bioverfügbarkeit etwa 70-100%. Es wird besser in einer sauren Umgebung absorbiert, und eine Verschiebung des pH-Werts des Magens zur alkalischen Seite verlangsamt die Absorption. Die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut wird innerhalb von 1-2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels bestimmt.

Bei intramuskulärer Verabreichung bindet der Wirkstoff zu 90 - 99% an Blutproteine ​​und bildet funktionell aktive Komplexe.

Sie dringen gut in Organe und Gewebe ein, insbesondere in die Entzündungsherde und in die Gelenkflüssigkeit (Gelenkflüssigkeit). NSAIDs werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit hängt stark von der Droge ab.

Gegenanzeigen zur Verwendung von NSAIDs

Zubereitungen dieser Gruppe sollten unter folgenden Bedingungen nicht verwendet werden:

• individuelle Überempfindlichkeit gegen die Komponenten;
• Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür sowie andere ulzerative Läsionen des Verdauungstraktes;
• Leuko- und Thrombopenie;
• schwere Verletzungen der Nieren und der Leber;
• Schwangerschaft

Die wichtigsten Nebenwirkungen von NSAIDs

• ulzerogene Wirkung (die Fähigkeit von Medikamenten in dieser Gruppe, die Entwicklung von Geschwüren und Erosionen des Gastrointestinaltrakts hervorzurufen);
• Dyspeptische Störungen (Magenbeschwerden, Übelkeit und andere);
• Bronchospasmus;
• toxische Wirkungen auf die Nieren (Funktionsstörung, erhöhter Blutdruck, Nephropathie);
• toxische Wirkungen auf die Leber (erhöhte Aktivität im Blut hepatischer Transaminasen);
• toxische Wirkungen auf das Blut (Verringerung der Anzahl der gebildeten Elemente bis zur aplastischen Anämie, beeinträchtigte Blutgerinnung, manifestiert durch Blutungen);
• Verlängerung der Schwangerschaft;
• allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Anaphylaxie).

Zahl der Berichte über Nebenwirkungen von NSAIDs, die im Zeitraum 2011-2013 eingenommen wurden

Merkmale der NSAID-Therapie

Da die Wirkstoffe dieser Gruppe mehr oder weniger stark die Magenschleimhaut schädigen, müssen die meisten von ihnen nach dem Essen eingenommen werden, viel Wasser trinken und vorzugsweise unter gleichzeitiger Verwendung von Wirkstoffen zur Aufrechterhaltung des Magen-Darm-Trakts. In der Regel wirken Protonenpumpenhemmer in dieser Rolle: Omeprazol, Rabeprazol und andere.

Die Behandlung von NSAID sollte innerhalb der minimal zulässigen Zeit und der minimalen wirksamen Dosen erfolgen.

Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie älteren Patienten wird in der Regel eine niedrigere Dosis als die durchschnittliche therapeutische Dosis verschrieben, da die Stoffwechselprozesse in diesen Patientenkategorien verlangsamt werden: Der Wirkstoff wirkt und wird über einen längeren Zeitraum ausgeschieden.
Betrachten Sie die einzelnen Präparationen von NSAIDs im Detail.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

Form Release - Tabletten, Kapseln.

Es hat eine ausgeprägte entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkung. Es hemmt die Aggregation (Verklebung) der Blutplättchen. Die maximale Konzentration im Blut wird 2 Stunden nach der Verabreichung bestimmt, die Halbwertszeit beträgt 4-11 Stunden.

Übertragen Sie in der Regel 2-3 mal täglich 25-50 mg.

Die oben aufgeführten Nebenwirkungen für dieses Medikament sind ziemlich ausgeprägt, so dass es jetzt relativ selten verwendet wird, was anderen, sichereren Medikamenten in dieser Hinsicht Platz macht.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen und andere)

Die Form der Freisetzung - Tabletten, Kapseln, Injektionen, Zäpfchen, Gel.

Es hat eine ausgeprägte entzündungshemmende, schmerzstillende und fiebersenkende Wirkung. Schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut ist in 20 bis 60 Minuten erreicht. Fast zu 100% mit Bluteiweiß aufgenommen und durch den Körper transportiert. Die maximale Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit wird nach 3 bis 4 Stunden bestimmt, seine Halbwertszeit beträgt 3 bis 6 Stunden und 1-2 Stunden vom Blutplasma. Mit dem Urin, Galle und Kot ausgeschieden.

In der Regel beträgt die empfohlene Dosis von Diclofenac bei Erwachsenen 50-75 mg 2-3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg. Die Retardform, die 100 g des Arzneimittels in einer Tablette (Kapsel) entspricht, wird einmal täglich eingenommen. Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt eine Einzeldosis 75 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. Das Medikament in Form eines Gels wird mit einer dünnen Schicht auf die Haut im Bereich der Entzündungsstelle aufgetragen, wobei die Anwendungsvielfalt 2-3 mal täglich beträgt.

Etodolac (Aethol-Festung)

Form Release - 400 mg Kapseln.

Entzündungshemmende, antipyretische und analgetische Eigenschaften dieses Arzneimittels sind ebenfalls ziemlich ausgeprägt. Es hat eine moderate Selektivität - es wirkt hauptsächlich auf COX-2 im Entzündungsfokus.

Bei oraler Einnahme schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt nicht von der Nahrungsaufnahme und den Antacidazubereitungen ab. Die maximale Konzentration des Wirkstoffs im Blut wird nach 60 Minuten bestimmt. 95% an Blutproteine ​​gebunden. Die Halbwertszeit von Plasma beträgt 7 Stunden. In erster Linie aus dem Urin ausgeschieden.

Es wird zur Notfall- oder Langzeitbehandlung von rheumatologischen Erkrankungen eingesetzt: Arthrose, rheumatoide Arthritis, Spondylitis ankylosans sowie bei Schmerzen jeglicher Ätiologie.
Es wird empfohlen, das Medikament 400 mg 1-3 Mal täglich nach den Mahlzeiten einzunehmen. Bei einer längeren Therapie sollte die Dosis des Arzneimittels einmal in 2-3 Wochen angepasst werden.

Kontraindikationen Standard. Die Nebenwirkungen sind denen anderer NSAIDs ähnlich, treten jedoch aufgrund der relativen Selektivität des Arzneimittels weniger häufig auf und sind weniger ausgeprägt.
Reduziert die Wirkung einiger Antihypertensiva, insbesondere von ACE-Hemmern.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Erhältlich in Form von Tabletten von 100 mg.

Ein würdiges Analogon von Diclofenac mit ähnlicher entzündungshemmender und analgetischer Wirkung.
Nach der Einnahme wird es schnell und praktisch zu 100% von der Magenschleimhaut aufgenommen. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme verlangsamt sich die Resorptionsrate, der Grad bleibt jedoch gleich. Fast vollständig mit Plasmaproteinen assoziiert, in dieser Form, die sich im Körper ausbreitet. Die Konzentration des Arzneimittels in der Gelenkflüssigkeit ist ziemlich hoch: Es erreicht 60% seiner Konzentration im Blut. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 4-4,5 Stunden. Vor allem durch die Nieren ausgeschieden.

Es wird empfohlen, 100 mg zu den Mahlzeiten einzunehmen und eine Tablette mit 100 ml Wasser abzuspülen. Empfangsfrequenz - 2 mal täglich. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Von den Nebenwirkungen sollten Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von Transaminasen in der Leber, Schwindelgefühle hervorgehoben werden: Diese Symptome sind in 1-10 Fällen ziemlich häufig (100). Andere Nebenwirkungen sind viel seltener, insbesondere Magengeschwüre. weniger als ein Patient pro 10.000.

Es ist möglich, die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zu verringern, indem dem Patienten so schnell wie möglich die niedrigste wirksame Dosis verschrieben wird.

Aceclofenac wird während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.
Reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Die Freisetzungsform - Tabletten auf 10 mg.

Neben entzündungshemmenden, schmerzstillenden und fiebersenkenden Wirkungen wirkt es auch plättchenhemmend.

Gut aufgenommen im Magen-Darm-Trakt. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt die Absorptionsrate, beeinflusst jedoch nicht den Wirkungsgrad. Die maximale Konzentration im Blut wird nach 3-5 Stunden festgestellt. Die Konzentration im Blut ist bei intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels viel höher als bei oraler Einnahme. 40-50% dringt in die Gelenkflüssigkeit ein und wird in der Muttermilch gefunden. Unterzieht sich einer Reihe von Veränderungen in der Leber. In den Urin und den Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 24-50 Stunden.

Die analgetische Wirkung zeigt sich innerhalb einer halben Stunde nach Einnahme der Pille und bleibt einen Tag lang bestehen.

Die Dosierungen des Arzneimittels variieren in Abhängigkeit von der Erkrankung und liegen in einer oder mehreren Dosen zwischen 10 und 40 mg pro Tag.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen sind Standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Form Release - Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.

Intramuskulär in einer Dosis von 2 ml (20 mg des Arzneimittels) pro Tag verabreichen. Bei akuter Gichtarthritis - 40 mg 1 Mal pro Tag für 5 Tage in Folge zur gleichen Zeit.

Verbessert die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Die Freisetzungsform - Tabletten auf 4 und 8 mg, Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung, enthält 8 mg einer Zubereitung.

Die empfohlene Dosis für die orale Verabreichung von 8-16 mg pro Tag für 2-3 Mal. Nehmen Sie die Pille vor dem Essen und trinken Sie viel Wasser.

Intramuskulär oder intravenös mit jeweils 8 mg injiziert. Häufigkeit der Injektionen pro Tag: 1-2 mal. Die Injektionslösung muss unmittelbar vor der Anwendung hergestellt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg.
Ältere Patienten müssen die Dosierung von Lornoxicam nicht reduzieren. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit unerwünschter Reaktionen des Gastrointestinaltrakts sollten Menschen mit gastrointestinalen Pathologien jedoch mit Vorsicht vorgehen.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks und andere)

Form Release: 7,5 und 15 mg Tabletten, 2 ml Injektionslösung in einer Ampulle mit 15 mg Wirkstoff, Rektalsuppositorien, ebenfalls 7,5 und 15 mg Meloxicam.

Selektiver Inhibitor von TsOG-2. Selten als andere Medikamente der NSAID-Gruppe verursacht es Nebenwirkungen in Form von Nierenschäden und Gastropathie.

In der Regel wird das Medikament in den ersten Tagen der Behandlung parenteral verwendet. 1-2 ml Lösung werden tief in den Muskel gespritzt. Wenn der akute Entzündungsprozess ein wenig nachlässt, wird der Patient in die Meloxicam-Tablettenform überführt. Im Inneren wird es unabhängig von der Mahlzeit 7,5 mg 1-2 Mal täglich verwendet.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Form Release - Kapseln von 100 und 200 mg des Arzneimittels.

Spezifischer Inhibitor von COX-2 mit ausgeprägter entzündungshemmender und analgetischer Wirkung. Bei der Anwendung in therapeutischen Dosen hat die gastrointestinale Schleimhaut fast keine negative Wirkung, da sie eine sehr geringe Affinität für COX-1 hat und daher keine Verletzung der Synthese von konstitutionellen Prostaglandinen verursacht.

Celecoxib wird in der Regel in einer Dosierung von 100-200 mg pro Tag in 1-2 Dosen eingenommen. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Nebenwirkungen sind selten. Bei langfristiger Anwendung des Arzneimittels in hoher Dosierung sind Ulzerationen der Schleimhaut des Verdauungstraktes, gastrointestinale Blutungen, Agranulozytose und Thrombozytopenie möglich.

Rofecoxib (Denebol)

Die Darreichungsform - Lösung für Injektionen in Ampullen zu 1 ml, enthält 25 mg Wirkstoff, Tabletten.

Ein hochselektiver COX-2-Inhibitor mit ausgeprägten entzündungshemmenden, analgetischen und antipyretischen Eigenschaften. Praktisch keine Auswirkung auf die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts und des Nierengewebes.

Es wird empfohlen, 12 x 25 mg einmal täglich einzunehmen. Bei einem schweren Schmerzsyndrom kann die Anfangsdosis einmal täglich 50 mg einmalig sein.

Frauen, die an Bronchialasthma oder schwerer Niereninsuffizienz leiden, sollten im ersten und zweiten Schwangerschaftstrimenon, während der Stillzeit mit Vorsicht verordnet werden.

Das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt steigt, wenn über längere Zeit hohe Dosierungen des Arzneimittels eingenommen werden, sowie bei älteren Patienten.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Die Freisetzungsform - Tabletten auf 60 mg, 90 mg und 120 mg.

Selektiver Inhibitor von TsOG-2. Die Synthese von Prostaglandinen im Magen beeinflusst die Thrombozytenfunktion nicht.

Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Die empfohlene Dosis hängt vom Schweregrad der Erkrankung ab und variiert zwischen 30 und 120 mg pro Tag bei einer Aufnahme. Ältere Patienten müssen die Dosierung nicht anpassen.

Nebenwirkungen sind extrem selten. Sie werden in der Regel von Patienten festgestellt, die Etoricoxib für ein Jahr oder länger genommen haben (bei schweren rheumatischen Erkrankungen). Das Spektrum unerwünschter Reaktionen, die in diesem Fall auftreten, ist extrem breit.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid und andere)

Form Release: 100 mg Tabletten, Granulat zur Herstellung von Suspensionen zur oralen Verabreichung in Sachets mit einer Dosis des Arzneimittels - 100 mg, Gel in einem Röhrchen.

Ein hochselektiver COX-2-Inhibitor mit ausgeprägter entzündungshemmender, analgetischer und antipyretischer Wirkung.

Nehmen Sie das Medikament zweimal täglich 100 mg nach den Mahlzeiten ein. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt. Das Gel wird auf die betroffene Stelle aufgetragen und reibt sich sanft in die Haut ein. Die Anwendungsvielfalt - 3-4 mal täglich.

Bei der Ernennung von Nimesulid bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schweren Verletzungen der Leber- und Nierenfunktion des Patienten muss die Dosis reduziert werden. Kann hepatotoxisch sein und die Leberfunktion hemmen.

Während der Schwangerschaft, insbesondere im 3. Trimester, wird die Einnahme von Nimesulid nicht empfohlen. Während des Stillens ist das Medikament auch kontraindiziert.

Nabumeton (Sinmeton)

Form Release - Tabletten von 500 und 750 mg.

Nichtselektiver Inhibitor von COX.

Eine Einzeldosis für einen erwachsenen Patienten beträgt 500-750-1000 mg während oder nach einer Mahlzeit. In schweren Fällen kann die Dosis auf 2 Gramm pro Tag erhöht werden.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen nichtselektiven NSAIDs.
Bei Schwangerschaft und Stillen wird nicht empfohlen.

Kombinierte nichtsteroidale Entzündungshemmer

Es gibt Arzneimittel, die zwei oder mehr Wirkstoffe aus der Gruppe der NSAIDs oder NSAIDs in Kombination mit Vitaminen oder anderen Arzneimitteln enthalten. Nachfolgend sind die wichtigsten aufgeführt.

• Dolar Enthält 50 mg Diclofenac-Natrium und 500 mg Paracetamol. In dieser Zubereitung wird die ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung von Diclofenac mit der hellen analgetischen Wirkung von Paracetamol kombiniert. Nehmen Sie das Medikament 2-3 mal täglich nach den Mahlzeiten in eine Tablette. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 Tabletten.
• Neurodiclovit Kapseln mit 50 mg Diclofenac, Vitamin B1 und B6 sowie 0,25 mg Vitamin B12. Die anästhetische und entzündungshemmende Wirkung von Diclofenac wird hier durch B-Vitamine verstärkt, die den Stoffwechsel im Nervengewebe verbessern. Die empfohlene Dosis des Medikaments beträgt 1-3 Kapseln pro Tag in 1-3 Dosen. Nehmen Sie das Medikament nach einer Mahlzeit und trinken Sie viel Flüssigkeit.
• Olfen-75, hergestellt in Form einer Injektionslösung, enthält neben Diclofenac in einer Menge von 75 mg auch 20 mg Lidocain: Aufgrund der Anwesenheit des letzteren in der Lösung des letzteren ist die Injektion des Arzneimittels für den Patienten weniger schmerzhaft.
• Fanigan Seine Zusammensetzung ist Dolarien ähnlich: 50 mg Diclofenac-Natrium und 500 mg Paracetamol. Es wird empfohlen, 2-3 mal täglich 1 Tablette einzunehmen.
• Flamidez. Sehr interessant, anders als andere Drogen. Neben 50 mg Diclofenac und 500 mg Paracetamol enthält es 15 mg Serratiopeptidase, ein proteolytisches Enzym mit fibrinolytischer, entzündungshemmender und antiödemischer Wirkung. Erhältlich in Form von Tabletten und Gel für den lokalen Gebrauch. Die Pille wird nach dem Essen oral mit einem Glas Wasser eingenommen. In der Regel wird 1 Tablette 1-2-mal pro Tag verordnet. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 Tabletten. Das Gel wird äußerlich angewendet und 3-4 mal täglich auf die betroffene Haut aufgetragen.
• Maksigezik Das Arzneimittel ist in Zusammensetzung und Wirkung von Flamidez, das oben beschrieben wurde, ähnlich. Der Unterschied liegt beim Hersteller.
• Diplo-P-Pharmax. Die Zusammensetzung dieser Tabletten ist ähnlich wie bei Dolaren. Die Dosierungen sind gleich.
• Dolar Das selbe.
• Dolex. Das selbe.
• Oksalgin-DP. Das selbe.
• Tsinepar. Das selbe.
• Diclockin. Wie Olfen-75 enthält es Diclofenac-Natrium und Lidocain, beide Wirkstoffe sind jedoch in halber Dosierung. Dementsprechend ist schwächer in Aktion.
• Dolar-Gel Es enthält Natriumdiclofenac, Menthol, Leinöl und Methylsalicylat. Alle diese Komponenten wirken in unterschiedlichem Maße entzündungshemmend und verstärken die Wirkung voneinander. Das Gel wird 3-4 mal täglich auf die betroffene Haut aufgetragen.
• Nimid Forte Tabletten mit 100 mg Nimesulid und 2 mg Tizanidin. Dieses Medikament kombiniert erfolgreich die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Nimesulid mit der muskelentspannenden (muskelentspannenden) Wirkung von Tizanidin. Es wird bei akuten Schmerzen verwendet, die durch Krämpfe der Skelettmuskulatur hervorgerufen werden (auf populäre Weise - wenn die Wurzeln erdrosselt werden). Nehmen Sie das Medikament nach dem Essen von innen und trinken Sie viel Flüssigkeit. Die empfohlene Dosis beträgt 2 Tabletten pro Tag in 2 Einzeldosen. Die maximale Behandlungsdauer beträgt 2 Wochen.
• Nizalid Enthält wie Nimid forte Nimesulid und Tizanidin in ähnlichen Dosierungen. Die empfohlenen Dosierungen sind gleich.
• Alit Lösliche Tabletten mit 100 mg Nimesulid und 20 mg Dicycloverin, einem Muskelrelaxans. Nehmen Sie das Essen nach dem Essen zu sich und spülen Sie es mit einem Glas Flüssigkeit ab. Es wird empfohlen, zweimal täglich 1 Tablette nicht länger als 5 Tage einzunehmen.
• Nanogan. Die Zusammensetzung dieses Arzneimittels und die empfohlene Dosierung sind denen des oben beschriebenen Arzneimittels Alit ähnlich.
• Oxygan. Das selbe.

Nichtsteroidale Antiphlogistika: Liste und Preise

Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs, NSAIDs) sind Arzneimittel, die analgetische (analgetische), antipyretische und entzündungshemmende Wirkungen haben.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Blockierung bestimmter Enzyme (COX, Cyclooxygenase), sie sind für die Produktion von Prostaglandinen verantwortlich - Chemikalien, die zu Entzündungen, Fieber und Schmerzen beitragen.

Das Wort "Nichtsteroid", das im Namen der Gruppe der Drogen enthalten ist, betont die Tatsache, dass die Medikamente dieser Gruppe keine synthetischen Analoga von Steroidhormonen sind - starke hormonelle entzündungshemmende Medikamente.

Die berühmtesten Vertreter von NSAIDs: Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac.

Wie funktionieren NSAIDs?

Wenn Analgetika direkt mit Schmerzen kämpfen, reduzieren NSAID die unangenehmsten Symptome der Krankheit: Schmerzen und Entzündungen. Die meisten Wirkstoffe in dieser Gruppe sind nicht selektive Inhibitoren des Enzyms Cyclooxygenase, die die Wirkung beider Isoformen (Sorten) - COX-1 und COX-2 - hemmen.

Cyclooxygenase ist für die Produktion von Prostaglandinen und Thromboxan aus Arachidonsäure verantwortlich, die wiederum aus den Phospholipiden der Zellmembran durch das Enzym Phospholipase A2 erhalten wird. Prostaglandine sind unter anderem Mediatoren und Regulatoren bei der Entwicklung von Entzündungen. Dieser Mechanismus wurde von John Wayne entdeckt, der später den Nobelpreis für seine Entdeckung erhielt.

Wann werden diese Medikamente verschrieben?

NSAIDs werden in der Regel zur Behandlung akuter oder chronischer Entzündungen mit Schmerzen eingesetzt. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente sind besonders beliebt für die Behandlung von Gelenken.

Wir listen die Krankheiten auf, für die diese Medikamente verschrieben werden:

• akute Gicht;
• Dysmenorrhoe (Menstruationsschmerzen);
• durch Metastasen verursachte Knochenschmerzen;
• postoperativer Schmerz;
• Fieber (Fieber);
• Darmverschluss;
• Nierenkolik;
• mäßige Schmerzen aufgrund von Entzündungen oder Weichteilverletzungen;
• Osteochondrose;
• Rückenschmerzen;
• Kopfschmerzen;
• Migräne;
• Arthrose;
• rheumatoide Arthritis;
• Schmerzen bei der Parkinson-Krankheit.

NSAR sind kontraindiziert bei erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts, insbesondere im akuten Stadium, bei schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Zytopenien, Idiosynkrasie und Schwangerschaft. Müssen Patienten mit Asthma bronchiale sowie Personen, die zuvor Nebenwirkungen bei der Einnahme anderer NSAIDs festgestellt haben, sorgfältig verschrieben werden.

Liste der häufigsten NSAIDs zur Behandlung von Gelenken

Wir listen die bekanntesten und wirksamsten NSAIDs auf, die zur Behandlung von Gelenken und anderen Krankheiten verwendet werden, wenn entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen erforderlich sind:

Einige Medikamente sind schwächer, nicht so aggressiv, andere sind für akute Arthrose konzipiert, wenn ein dringender Eingriff erforderlich ist, um gefährliche Prozesse im Körper zu stoppen.

Was ist der Vorteil der neuen Generation von NSAIDs?

Nebenwirkungen treten bei längerer Anwendung von NSAIDs (z. B. bei der Behandlung von Osteochondrose) auf und bestehen in der Verletzung der Magenschleimhaut und des Zwölffingerdarms mit der Bildung von Geschwüren und Blutungen. Dieser Mangel an nicht-selektiven NSAIDs hat zur Entwicklung von Medikamenten der neuen Generation geführt, die nur COX-2 (entzündliches Enzym) blockieren und den Betrieb von COX-1 (Schutzenzym) nicht beeinträchtigen.

Arzneimittel der neuen Generation sind praktisch frei von ulcerogenen Nebenwirkungen (Schädigung der Schleimhaut der Verdauungstraktorgane), die mit einer längeren Verwendung nichtselektiver NSAIDs verbunden sind, sie erhöhen jedoch das Risiko von thrombotischen Komplikationen.

Unter den Mängeln der neuen Generation von Medikamenten kann nur der hohe Preis erwähnt werden, der sie für viele Menschen unzugänglich macht.

NSAIDs der neuen Generation: Liste und Preise

Was ist das? Nichtsteroidale Antiphlogistika einer neuen Generation wirken viel selektiver, sie hemmen COX-2 stärker, während COX-1 praktisch intakt bleibt. Dies erklärt die relativ hohe Wirksamkeit des Arzneimittels, die mit minimalen Nebenwirkungen einhergeht.

Die Liste der beliebten und wirksamen nichtsteroidalen Antiphlogistika der neuen Generation:

1. Movalis Es hat eine fiebersenkende, ausgeprägte analgetische und entzündungshemmende Wirkung. Der Hauptvorteil dieses Tools besteht darin, dass es bei regelmäßiger Aufsicht eines Arztes für längere Zeit genommen werden kann. Verfügbares Meloxicam in Form einer Lösung für intramuskuläre Injektionen, Tabletten, Zäpfchen und Salben. Meloxicam (movalis) -Tabletten sind sehr praktisch, da sie lang wirken und es reicht, eine Tablette tagsüber einzunehmen. Movalis, das 20 Tabletten von 15 mg enthält, kostet 650-850 Rubel.
2. Ksefokam Das Medikament wurde auf der Basis von Lornoxicam hergestellt. Sein besonderes Merkmal ist die Tatsache, dass es eine hohe Fähigkeit hat, Schmerzen zu lindern. Gemäß diesem Parameter entspricht es dem Morphium, ist jedoch nicht süchtig und hat keine opiatartige Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Ksefokam, das 30 Tabletten à 4 mg enthält, kostet 350 bis 450 Rubel.
3. Celecoxib Dieses Medikament erleichtert den Zustand des Patienten bei Osteochondrose, Arthrose und anderen Erkrankungen erheblich, lindert das Schmerzsyndrom und bekämpft Entzündungen effektiv. Celecoxib hat einen minimalen oder keinen Nebeneffekt auf das Verdauungssystem. Preis 400-600 Rubel.
4. Nimesulid Es wird mit großem Erfolg zur Behandlung von Wirbelsäulenschmerzen, Arthritis usw. eingesetzt. Es beseitigt Entzündungen, Hyperämie und normalisiert die Temperatur. Die Verwendung von Nimesulid führt schnell zu einer Verringerung der Schmerzen und einer Verbesserung der Mobilität. Es wird auch als Salbe zum Auftragen auf den Problembereich verwendet. Nimesulid, das 20 Tabletten von 100 mg enthält, kostet 120-160 Rubel.

In Fällen, in denen eine langfristige Verwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel nicht erforderlich ist, werden Arzneimittel der alten Generation verwendet. In einigen Fällen ist dies jedoch nur eine Zwangslage, da sich nur wenige Menschen die Behandlung mit einem solchen Medikament leisten können.

Klassifizierung

Wie werden NSAIDs klassifiziert und was ist das? Aufgrund ihres chemischen Ursprungs handelt es sich bei diesen Arzneimitteln um saure und nicht saure Derivate.

1. Oxicam - Piroxicam, Meloxicam;
2. NSAIDs auf Indoessigsäurebasis - Indomethacin, Etodolac, Sulindac;
3. Auf der Basis von Propionsäure - Ketoprofen, Ibuprofen;
4. Salz (auf der Basis von Salicylsäure) - Aspirin, Diflunisal;
5. Phenylessigsäurederivate - Diclofenac, Aceclofenac;
6. Pyrazolidine (Pyrazolonsäure) - Analginum, Metamizol-Natrium, Phenylbutazon.

1. Alkanone;
2. Sulfonamidderivate.

Nichtsteroidale Medikamente unterscheiden sich auch in Art und Intensität der Exposition - Analgetikum, entzündungshemmend, kombiniert.

Mittlere Dosis Wirksamkeit

Die Stärke der entzündungshemmenden Wirkung von NSAIDs in mittleren Dosen kann in der folgenden Reihenfolge angeordnet werden (die stärkste oben):

1. Indomethacin;
2. Flurbiprofen;
3. Diclofenac-Natrium;
4. Piroxicam;
5. Ketoprofen;
6. Naproxen;
7. Ibuprofen;
8. Amidopyrin;
9. Aspirin

Die analgetische Wirkung von mittleren NSAR-Dosen kann in folgender Reihenfolge angeordnet werden:

1. Ketorolac;
2. Ketoprofen;
3. Diclofenac-Natrium;
4. Indomethacin;
5. Flurbiprofen;
6. Amidopyrin;
7. Piroxicam;
8. Naproxen;
9. Ibuprofen;
10. Aspirin

In der Regel werden die oben genannten Arzneimittel bei akuten und chronischen Erkrankungen, die mit Schmerzen und Entzündungen einhergehen, angewendet. Am häufigsten werden nichtsteroidale Antirheumatika zur Schmerzlinderung und Gelenkbehandlung verschrieben: Arthritis, Arthrose, Verletzungen usw.

Nicht selten werden NSAIDs zur Schmerzlinderung bei Kopfschmerzen und Migräne, Dysmenorrhoe, postoperativen Schmerzen, Nierenkoliken usw. eingesetzt. Aufgrund der Hemmwirkung auf die Synthese von Prostaglandinen wirken diese Arzneimittel auch fiebersenkend.

Welche Dosierung soll gewählt werden?

Jeder neue Patient für diesen Patienten sollte zuerst in der niedrigsten Dosis verschrieben werden. Bei guter Verträglichkeit in 2-3 Tagen die Tagesdosis erhöhen.

Therapeutische Dosen von NSAIDs liegen in einem weiten Bereich, und in den letzten Jahren bestand eine Tendenz zu einer Erhöhung der Einzel- und Tagesdosis von Arzneimitteln, die durch die beste Verträglichkeit gekennzeichnet sind (Naproxen, Ibuprofen), während die Höchstdosen von Aspirin, Indomethacin, Phenylbutazon, Piroxicam aufrechterhalten werden. Bei einigen Patienten wird der therapeutische Effekt nur bei sehr hohen NSAID-Dosen erzielt.

Nebenwirkungen

Längerer Gebrauch von entzündungshemmenden Medikamenten in hohen Dosen kann Folgendes verursachen:

1. Störung des Nervensystems - Stimmungsschwankungen, Desorientierung, Schwindel, Lethargie, Tinnitus, Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen;
2. Veränderungen in der Arbeit des Herzens und der Blutgefäße - Herzschlag, erhöhter Blutdruck, Schwellung.
3. Gastritis, Geschwüre, Perforationen, gastrointestinale Blutungen, dyspeptische Störungen, Veränderungen der Leberfunktion mit Zunahme der Leberenzyme;
4. Allergische Reaktionen - Angioödem, Erythem, Urtikaria, Boule-Dermatitis, Asthma bronchiale, anaphylaktischer Schock;
5. Nierenversagen, Wasserlassen beeinträchtigt.

Die Behandlung von NSAID sollte innerhalb der minimal zulässigen Zeit und der minimalen wirksamen Dosen erfolgen.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft

Es wird nicht empfohlen, Medikamente der NSAID-Gruppe während der Schwangerschaft zu verwenden, insbesondere im dritten Trimester. Obwohl keine direkten teratogenen Wirkungen festgestellt wurden, wird vermutet, dass NSAIDs den vorzeitigen Verschluss des arteriellen Kanals (Botallova) und Nierenkomplikationen im Fötus verursachen können. Es gibt auch Informationen über Frühgeburten. Trotzdem wurde Aspirin in Kombination mit Heparin bei schwangeren Frauen mit Antiphospholipid-Syndrom erfolgreich angewendet.

Nach den neuesten Daten kanadischer Forscher war die Verwendung von NSAIDs bis zu einer Schwangerschaftswoche von bis zu 20 Wochen mit einem erhöhten Risiko für Fehlgeburten (Fehlgeburten) verbunden. Den Ergebnissen der Studie zufolge stieg das Risiko für eine Fehlgeburt unabhängig von der Dosis des Medikaments um das 2,4fache an.

Movalis

Der Marktführer unter den nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten kann Movalis genannt werden, der über einen längeren Wirkungszeitraum verfügt und für den Langzeitgebrauch zugelassen ist.

Es hat eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung, die es Ihnen ermöglicht, es bei Arthrose, Spondylitis ankylosans und rheumatoider Arthritis einzunehmen. Nicht frei von Schmerzmitteln, fiebersenkende Eigenschaften, schützt das Knorpelgewebe. Es wird bei Zahnschmerzen, Kopfschmerzen verwendet.

Die Definition der Dosierung, der Verabreichungsmethode (Tabletten, Injektionen, Suppositorien) hängt von der Schwere der Erkrankung ab.

Celecoxib

Spezifischer Inhibitor von COX-2 mit ausgeprägter entzündungshemmender und analgetischer Wirkung. Bei der Anwendung in therapeutischen Dosen hat die gastrointestinale Schleimhaut fast keine negative Wirkung, da sie eine sehr geringe Affinität für COX-1 hat und daher keine Verletzung der Synthese von konstitutionellen Prostaglandinen verursacht.

Celecoxib wird in der Regel in einer Dosierung von 100-200 mg pro Tag in 1-2 Dosen eingenommen. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Indomethacin

Bezieht sich auf die effektivsten Mittel der nicht hormonellen Wirkung. Bei Arthritis lindert Indomethacin Schmerzen, reduziert die Schwellung der Gelenke und wirkt stark entzündungshemmend.

Der Preis des Arzneimittels ist unabhängig von der Freisetzungsform (Tabletten, Salben, Gele, rektale Suppositorien) recht niedrig, die maximalen Kosten für Tabletten betragen 50 Rubel pro Packung. Bei der Verwendung des Medikaments muss vorsichtig sein, da es eine beträchtliche Liste von Nebenwirkungen hat.

In der Pharmakologie ist Indomethacin unter den Namen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir erhältlich.

Ibuprofen

Ibuprofen kombiniert relative Sicherheit und die Fähigkeit, Temperatur und Schmerz effektiv zu reduzieren, so dass darauf basierende Medikamente ohne Rezept verkauft werden. Als Febrifuge wird Ibuprofen auch für Neugeborene verwendet. Es ist erwiesen, dass es die Temperatur besser senkt als andere nichtsteroidale Antirheumatika.

Darüber hinaus ist Ibuprofen eines der beliebtesten rezeptfreien Analgetika. Als entzündungshemmendes Mittel wird es nicht so häufig verschrieben, das Medikament ist jedoch in der Rheumatologie sehr beliebt: Es wird zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und anderen Gelenkerkrankungen eingesetzt.

Die bekanntesten Handelsnamen für Ibuprofen sind Ibuprom, Nurofen, MIG 200 und MIG 400.

Diclofenac

Vielleicht eines der beliebtesten NSAIDs, das in den 60er Jahren geschaffen wurde. Die Form der Freisetzung - Tabletten, Kapseln, Injektionen, Zäpfchen, Gel. Dieses Mittel zur Behandlung von Gelenken kombiniert sowohl eine hohe Schmerzlinderung als auch eine hohe entzündungshemmende Wirkung.

Erhältlich unter den Namen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen und anderen.

Ketoprofen

Zusätzlich zu den oben aufgeführten Arzneimitteln umfasst eine Gruppe von Arzneimitteln des ersten Typs, nichtselektive NSAIDs, dh COX-1, ein solches Arzneimittel wie Ketoprofen. Aufgrund seiner starken Wirkung liegt es nahe an Ibuprofen und wird in Form von Tabletten, Gel, Aerosol, Creme, Lösungen zur äußerlichen Anwendung und zur Injektion, rektalen Suppositorien (Suppositorien) hergestellt.

Sie können dieses Produkt unter den Handelsnamen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax und Flexen kaufen.

Aspirin

Acetylsalicylsäure verringert die Fähigkeit, Blutzellen miteinander zu verkleben und Blutgerinnsel zu bilden. Bei der Einnahme von Aspirin dehnen sich das Blut aus und die Blutgefäße dehnen sich aus, was zu einer Linderung des Zustands der Person mit Kopfschmerzen und Hirndruck führt. Die Wirkung des Medikaments verringert die Energieversorgung bei der Entzündung und führt zur Abschwächung dieses Prozesses.4

Aspirin ist bei Kindern unter 15 Jahren kontraindiziert, da eine Komplikation in Form eines extrem schweren Reye-Syndroms, bei dem 80% der Patienten sterben, möglich ist. Die verbleibenden 20% der überlebenden Babys können zu Epilepsie und geistiger Behinderung neigen.

Alternative Drogen: Chondroprotektoren

Häufig werden Chondroprotektoren für die Behandlung von Gelenken verschrieben, zum Beispiel das Medikament Don. Menschen verstehen oft nicht den Unterschied zwischen NSAIDs und Chondroprotektoren. NSAIDs lindern schnell die Schmerzen, haben aber auch viele Nebenwirkungen. Und Chondroprotektoren schützen das Knorpelgewebe, müssen jedoch 2-3 Monate lang eingenommen werden.

Die Zusammensetzung der effektivsten Chondroprotektoren umfasst 2 Substanzen - Glucosamin und Chondroitin.

Nebenwirkungen von nichtsteroidalen Antiphlogistika

Die allgemeine Eigenschaft von NSAIDs ist eine relativ hohe Absorption und Bioverfügbarkeit, wenn sie oral eingenommen wird. Nur Acetylsalicylsäure und Diclofenac haben trotz eines hohen Resorptionsgrades eine Bioverfügbarkeit von 30–70%.

Die Eliminationshalbwertszeit für die meisten NSAIDs beträgt 2 bis 4 Stunden, lang anhaltende, im Körper zirkulierende Medikamente wie Phenylbutazon und Piroxicam können jedoch 1-2 Mal pro Tag verabreicht werden. Alle NSAR mit Ausnahme von Acetylsalicylsäure zeichnen sich durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine ​​(90-99%) aus, die bei Wechselwirkung mit anderen Medikamenten zu einer Konzentrationsänderung der freien Fraktionen im Blutplasma führen kann.

NSAIDs werden in der Regel in der Leber metabolisiert, ihre Metaboliten werden von den Nieren ausgeschieden. Produkte des NSAID-Metabolismus besitzen normalerweise keine pharmakologische Aktivität.

Einige NSAIDs ("Indomethacin", "Ibuprofen", "Naproxen") werden zu 10-20% unverändert aus dem Körper ausgeschieden, und daher kann der Zustand der Ausscheidungsfunktion der Nieren ihre Konzentration und die klinische Endauswirkung signifikant verändern. Die Rate der Entfernung von NSAIDs hängt von der Größe der injizierten Dosis und dem pH-Wert des Urins ab. Da viele Zubereitungen dieser Gruppe schwache organische Säuren sind, werden sie bei der alkalischen Reaktion des Urins schneller ausgeschieden als bei sauren.

1. Rheumatische Erkrankungen

Rheuma (rheumatisches Fieber), rheumatoide Arthritis, Gicht- und Psoriasis-Arthritis, Spondylitis ankylosans (Bechterew-Krankheit), Reiter-Syndrom.

Es ist zu beachten, dass NSAR bei rheumatoider Arthritis nur eine symptomatische Wirkung haben, ohne den Verlauf der Erkrankung zu beeinträchtigen. Sie sind nicht in der Lage, den Fortschritt des Prozesses zu stoppen, Remissionen zu verursachen und die Entwicklung von Gelenkdeformitäten zu verhindern. Gleichzeitig ist die Erleichterung, die NSAIDs bei Patienten mit rheumatoider Arthritis bringen, so groß, dass keiner von ihnen ohne diese Medikamente auskommt. Bei großen Kollagenosen (systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie usw.) sind NSAIDs oft unwirksam.

2. Nichtrheumatische Erkrankungen des Bewegungsapparates

Arthrose, Myositis, Tendovaginitis, Trauma (Haushalt, Sport). Unter diesen Bedingungen ist die effektive Verwendung lokaler NSAID-Dosierungsformen (Salben, Cremes, Gele) häufig.

3. Neurologische Erkrankungen Neuralgie, Radikulitis, Ischias, Hexenschuss.

4. Renale, hepatische Kolik

5. Schmerzsyndrom verschiedener Ursachen, einschließlich Kopfschmerzen, Zahnschmerzen und postoperativer Schmerzen.

6. Fieber (normalerweise bei Körpertemperatur über 38,5 ° C).

7. Prävention von arterieller Thrombose.

I. Aus dem Magen-Darm-Trakt

Das wichtigste negative Merkmal aller NSAIDs ist das hohe Risiko von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt. Bei 30-40% der Patienten, die NSAIDs erhielten, sind dyspeptische Störungen zu verzeichnen, bei 10-20% - Erosion und Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, bei 2-5% - Blutungen und Perforationen.

Derzeit hervorgehoben ein bestimmtes Syndrom - NSAID-Gastroduodenopathie. Es ist nur zum Teil auf die lokale schädigende Wirkung von NSAIDs (meistens organische Säuren) auf die Schleimhaut zurückzuführen und beruht hauptsächlich auf der Hemmung des COX-1-Isoenzyms infolge der systemischen Wirkung der Arzneimittel. Daher kann bei jedem Verabreichungsweg von NSAIDs eine Gastrotoxizität auftreten.

Die Läsion der Magenschleimhaut tritt in drei Stufen auf: 1. Hemmung der Prostaglandinsynthese in der Schleimhaut; 2. Reduzierte Prostaglandin-vermittelte Produktion von Schutzschleim

und Bicarbonate; 3. Das Auftreten von Erosionen und Geschwüren, die durch Blutung oder Perforation kompliziert werden können.

Schäden sind oft im Magen lokalisiert, hauptsächlich im Antrum- oder Präpylorabschnitt. Klinische Symptome einer NSAID-Gastroduodenopathie sind bei fast 60% der Patienten, insbesondere bei älteren Patienten, nicht vorhanden, sodass die Diagnose in vielen Fällen mit der Fibrogastroduodenoskopie gestellt wird. Gleichzeitig werden bei vielen Patienten mit dyspeptischen Beschwerden Schleimhautschäden nicht erkannt. Das Fehlen klinischer Symptome bei NSAID-Gastroduodenopathie ist mit der analgetischen Wirkung von Arzneimitteln verbunden. Patienten, insbesondere ältere Menschen, bei denen während der Langzeitgabe von NSAIDs keine unerwünschten Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt auftreten, gelten daher als erhöhtes Risiko für die Entwicklung schwerwiegender Komplikationen einer NSAID-Gastroduodenopathie (Blutung, schwere Anämie) und erfordern eine besonders sorgfältige Überwachung, einschließlich endoskopischer Maßnahmen Forschung.

Risikofaktoren für die Gastrotoxizität: Frauen über 60 Jahre, Rauchen, Alkoholmissbrauch, Ulkusanamnese, begleitende schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen, gleichzeitige Einnahme von Glukokortikoiden, Immunsuppressiva, Antikoagulanzien, langfristige NSAID-Therapie, hohe Dosen oder gleichzeitige Anwendung von zwei oder mehr NSAIDs Gastrotoxizität haben Aspirin, Indomethacin und

Piroxicam, Ketorolac, der kleinste - Ibuprofen, Paracetamol. Zur Verhinderung dieser Manifestationen ist es notwendig:

1. Nehmen Sie NSAIDs nach den Mahlzeiten ein und trinken Sie viel Wasser

2. Gleichzeitige Verabredung von Arzneimitteln, die die Schleimhaut schützen, mit NSAIDs

die Magen-Darm-Membran (Antazida, H2-Blocker usw.)

3. Ändern der Taktik bei der Verwendung von NSAIDs, z Umstellung auf parenterale Verabreichung (obwohl dies das Problem nicht vollständig löst, sondern lediglich die Manifestationen der Gastroduodenopathie lindert)

4. Verwendung von selektiven NSAIDs: Meloxicam, Nimesulid, das COX-2 selektiv blockiert

Ii. Nephrotoxizität ist die zweitgrößte Gruppe unerwünschter NSAID-Reaktionen. NSAIDs verschlechtern die renale Durchblutung und haben einen direkten Einfluss auf das Nierenparenchym, häufig vor dem Hintergrund einer bestehenden Pathologie. Das gefährlichste in dieser Hinsicht, Analgin, Indomethacin.

Indomethacin und Phenylbutazon haben den stärksten Einfluss auf den renalen Blutfluss.

NSAIDs können eine direkte Wirkung auf das Nierenparenchym haben und interstitielle Nephritis verursachen (die sogenannte "analgetische Nephropathie"). Das gefährlichste in dieser Hinsicht ist Phenacetin. Möglicher schwerer Nierenschaden bis zur Entwicklung eines schweren Nierenversagens Die Entwicklung eines akuten Nierenversagens unter Verwendung von NSAIDs infolge einer akuten allergischen interstitiellen Nephritis wird beschrieben.

Risikofaktoren für Nephrotoxizität: Alter über 65 Jahre, Leberzirrhose, frühere Nierenpathologie, vermindertes Blutvolumen, langfristige NSAID-Therapie, begleitende Diuretika-Therapie.

Iii. Hämatotoxizität Die Verletzung der Blutbildung äußert sich in einer Abnahme des Leukozytengehalts (Blutkrebs, Agranulozytose), Thrombozyten (Thrombozytopenie), seltener Erythrozyten (Anämie). Die meisten dieser Störungen äußern sich in der Anwendung von Dipyron. Daher ist die Überwachung des Blutzustands eine unabdingbare Voraussetzung für eine langfristige NSAID-Therapie. Kennzeichnend für Pyrazolidine und Pyrazolone. Die schrecklichsten Komplikationen bei ihrer Anwendung sind aplastische Anämie und Agranulozytose.

Iv. Koagulopathie. NSAIDs hemmen die Blutplättchenaggregation und haben eine moderate gerinnungshemmende Wirkung, indem sie die Bildung von Prothrombin in der Leber hemmen. Als Folge davon können sich Blutungen, häufiger aus dem Gastrointestinaltrakt, Blutungen, das Auftreten von Blut im Urin entwickeln. Dieser Effekt wird zur Vorbeugung von Thrombosen bei ischämischen Herzkrankheiten (Aspirin) eingesetzt.

V. Hepatotoxizität. Es können Veränderungen der Aktivität von Transaminasen und anderen Enzymen festgestellt werden. In schweren Fällen - Gelbsucht, Hepatitis. Kinder können ein Ray-Syndrom entwickeln, wenn sie Aspirin einnehmen (Leberschäden mit schwerer Enzephalopathie und Hirnödem).

Vi. Neurotoxizität. Manifestiert von Schwindel, Benommenheit, Klingeln und Tinnitus. Diese Manifestationen sind am typischsten für Aspirin, Indomethacin.

VII. Allergische Reaktionen Hautausschlag, Angioödem, anaphylaktischer Schock, Lyell- und Stevens-Johnson-Syndrome, allergische interstitielle Nephritis usw. können NSAR verursachen, jedoch häufiger mit Aspirin und Dipyron. Hautmanifestationen treten häufiger bei Pyrazolonen und Pyrazolidinen auf. Bronchospasmen entwickeln sich in der Regel bei Patienten mit Asthma bronchiale und häufiger bei der Einnahme von Aspirin. Ihre Ursachen können allergische Mechanismen sein.

Viii. Schwächen Sie die Kontraktion der Uterusmuskeln. Schwangerschaft verlängern und den Verlauf der Wehen verlängern.

Ix. Teratogene Wirkung. Manifestiert durch Abnormalitäten des Herz-Kreislauf-Systems des Fötus bei der Einnahme von NSAIDs in den frühen Stadien der Schwangerschaft.

Gegenanzeigen

Kontraindikationen für die Anwendung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren in der Akutphase, Schwangerschaft, schwere Schäden an Leber und Nieren, Leukopenie, hämorrhagische Diathese. Personen, die zu allergischen Reaktionen neigen, und Kinder sollten mit diesen Medikamenten vorsichtig umgehen.

Formen der Herstellung von NSAIDs

Synonym: Ortophen Tabletten 25 mg, innen 3 p / s nach dem Verzehr von Ampullen 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum-Tabletten 200, 400 und 600 mg, innerhalb von 3 P / s nach den Mahlzeiten

Synonym: Feldene Kapseln 20 mg oral 1 p / s Zäpfchen: 20 mg rektal 1 p / s

Synonym: Naproxi Tabletten 250 und 500 mg oral 3 P / s nach den Mahlzeiten

Cynonym: Metindol-Tabletten 25 mg innen.Kapseln 25 mg oral 3 p / s nach einer Mahlzeit Zäpfchen 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis-Tabletten 7,5 und 15 mg 1 p / s während der Mahlzeiten

Nabumeton-Tabletten 500 und 750 mg 1 p / s nach den Mahlzeiten

Synonym: Celebrex Capsules 100 und 200 mg 2 p / s nach den Mahlzeiten